- Lerodalcibep是一種基于Adnectin設計的小融合蛋白，屬于蛋白結合性，新型第三代PCSK9抑制劑

- 僅需每月一次、每次僅需一針自行皮下注射的PCSK9 抑制劑；居家或旅行時方便攜帶，無需冷藏

- 具備使用友好便捷的特性，能提高患者的依從性，從而幫助患者達到并維持低密度脂蛋白膽固醇目標

2024年12月16日，LIB Therapeutics Inc.（以下簡稱LIB）宣布向美國食品和藥物監督管理局（FDA）遞交了Lerodalcibep生物制品許可申請（BLA），旨在降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）從而治療動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）或其極高危或高危患者和原發性高脂血癥，包括雜合子型和純合子型家族性高膽固醇血癥（HeFH/HoFH）患者的治療。Lerodalcibep是一種基于Adnectin設計的小融合蛋白，屬于蛋白結合性，新型第三代PCSK9抑制劑。作為有望成為已批準的 PCSK9 抑制劑的替代品，它是一種更方便患者自行用藥的、每月一次、單次小容量皮下注射且能長期室溫穩定保存的抑制劑。

海森生物首席醫學官肖申博士表示：“祝賀合作伙伴LIB在推進Lerodalcibep成為降低低密度脂蛋白膽固醇治療進程中取得了重要的里程碑式進展。海森生物日前也迎來了III期臨床試驗首例受試者入組給藥，期望Lerodalcibep在國內臨床試驗中表現優異，可以盡早將這種創新療法帶給中國患者。相信我們與LIB攜手并進，將共同推動高膽固醇血癥創新療法早日落地，為醫患提供更具臨床價值的治療新選擇。”

“目前的口服療法無法使數以百萬計心血管疾病患者或心血管疾病高危人群的低密度脂蛋白膽固醇達到最適水平，這其中包括3000萬遺傳性高膽固醇血癥患者，仍有大量未被滿足的需求”，LIB創始人、首席運營兼科學官Evan Stein博士表示：“Lerodalcibep已顯示出強效且持續降低LDL-C的作用，并在所有臨床試驗中使絕大多數患者達到了全球各指南推薦的更為嚴格的LDL-C目標。同時，Lerodalcibep 還具備每月一次、單次小劑量皮下注射、優異的耐受性和在無需冷藏的環境溫度下保持長期穩定性的特質。預計這些因素將更好地提高控制LDL-C所要求的長期治療的患者依從性。”

“Lerodalcibep已如期向FDA遞交了BLA申請，目前我們正在準備并計劃于2025年年中向歐洲藥品管理局（EMA）遞交上市許可申請 (MAA)。"LIB首席執行官David Cory表示：“我們期待通過與監管機構的合作早日讓Lerodalcibep 惠及全球各地患者。與此同時，LIB也在積極為其商業化上市做好前期準備并將持續披露更多詳細信息。全球 PCSK9 市場規模預計在2025年將達到50億美元，Lerodalcibep作為潛在同類最佳的 PCSK9 抑制劑有望成為其中一員。更重要的是，Lerodalcibep將為患者提供一種更加便捷的治療選擇，從而實現新指南所推薦的更低的LDL-C目標值。"。

本次BLA由一項2,900名患者的開發計劃支持，其中包括五項全球III期注冊研究，統稱為“LIBerate”。這些研究包括2,300多名使用最大耐受劑量他汀類藥物和其他口服藥物并需要進一步降低低密度脂蛋白膽固醇的患者。LIBerate III期研究評估了Lerodalcibep在心血管疾病（CVD）或其極高危或高危患者（包括HeFH和HoFH患者）中的安全性和有效性。Lerodalcibep在這些關鍵的注冊性、雙盲、安慰劑對照試驗中，每月給藥一次，療程長達 52 周。目前已有2,400多名患者繼續參加了為期 72 周的開放標簽擴展試驗。

新型第三代PCSK9抑制劑Lerodalcibep是海森生物于2023年9月引入的首個在研創新藥，與現有7款經典原研藥協同加強了其在慢性病和急重癥領域的產品布局。今年11月，Lerodalcibep在海森生物全力推進下完成了國內III期臨床試驗首例受試者入組給藥，標志著其在心血管及代謝疾病領域取得了里程碑式的進展。

注：本文涉及研究中的藥品尚未在中國獲批，海森生物不推薦任何未被批準的藥品使用。

關于 Lerodalcibep

Lerodalcibep是一種基于Adnectin設計的小融合蛋白，屬于蛋白結合性，新型第三代PCSK9抑制劑，已被開發為一種每月一次、注射容積小、每次僅需一針皮下注射、居家或旅行時方便攜帶、無需冷藏的更方便患者使用的藥物。這些特點使Lerodalcibep有望成為已獲批準的 PCSK9 抑制劑中獨特的替代品。Lerodalcibep的抗PCSK9結合域是一個分子量僅為 11 kDa 稱為adnectin的多肽，能與人類的PCSK９高度親和，其親和力達到亞納摩爾級，并且與人血清白蛋白融合，以延長血漿半衰期。全球III期 LIBerate 計劃招募了 2,900 多名不同的心血管疾病患者，包括患有心血管疾病、未患有心血管疾病的極高危和高危患者，包括雜合子型和純合子型家族性高膽固醇血癥患者。在這些關鍵的注冊許可、安慰劑對照試驗中，Lerodalcibep每月給藥一次，持續時間長達 52 周，并有 2,400 多名患者繼續參加了為期 72 周的開放標簽擴展試驗。在向FDA遞交 BLA 之后，LIB正在準備向EMA遞交上市許可申請。

關于 LIB Therapeutics Inc.

LIB Therapeutics是一家私人控股的后期生物制藥公司，致力于將Lerodalcibep提供給數百萬心血管疾病患者和全球3,000萬家族性高膽固醇血癥（FH）患者。盡管他汀類藥物和其他降脂藥物已達到最大耐受量，但這些患者仍需要額外大幅降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），以達到 LDL-C 目標。

欲了解更多信息，請訪問：www.libtherapeutics.com。

關于海森生物醫藥有限公司

海森生物醫藥有限公司（簡稱：海森生物）是一家成立于2020年的創新型生物醫藥企業，業務聚焦于慢性病和急重癥領域。秉承誠信、敏捷、創新和主人翁精神的核心價值觀，海森生物致力于成為中國健康行業引領者，攜手政府相關機構、醫療衛生專業人士及業界合作伙伴，提供優質產品和解決方案，造福更多患者，共創社會健康價值。